Горький апельсин: похудеть и успокоиться

Иллюстрация Петра Перевезенцева

Цитрусы! Они такие красивые, ароматные, сочные и разноцветные! Ими любуются, лакомятся и, конечно, лечатся. Лимон — признанное народное средство для укрепления иммунитета; когда в России началась ковидная эпопея, цена на лимоны подскочила в несколько раз. Однако наш рассказ не о нем, а о померанце Citrus aurantium.

Название «померанец» происходит от латинского «pomum aurantium» — золотое яблоко. Но это лишь одно из множества имен. Растение известно как бигардия, кинотто и севильский апельсин, потому что его более 800 лет выращивают в Севилье и делают из него мармелады, сиропы и соки, которые до сих пор пользуются большой популярностью. Его также прозвали горьким и кислым апельсином, так и не решив, что преобладает в его вкусе — горечь или кислота.

Горький апельсин — небольшое вечнозеленое дерево высотой около пяти метров. Его родина, по-видимому, Индия, откуда растение попало в Западную и Юго-Западную Азию, а потом в Средиземноморье. Сейчас померанцы выращивают в субтропиках на разных континентах, ими ароматизируют и подкисляют всевозможные блюда и напитки. Горький апельсин ценят как лечебный плод, еще Авиценна (980—1037) включал померанцевый сок в свои рецепты. Традиционная китайская медицина веками использует кожуру или сушеные плоды для лечения разнообразных желудочных хворей. В Южной Америке горьким апельсином лечат бессонницу, тревогу и эпилепсию. Померанец используют в основном в виде экстрактов и эфирных масел.

Водные или спиртовые экстракты горького апельсина получают из высушенных незрелых (зеленых) плодов, собранных в мае – июне. Их принимают, чтобы уменьшить аппетит, сбросить вес и увеличить выносливость, поэтому экстракт горького апельсина популярен у спортсменов. В разных странах провели около 20 двойных слепых клинических испытаний экстракта горького апельсина и его главного действующего вещества — протоалкалоида п-синефрина. К сожалению, участников было немного, в общей сложности 360 человек.

Клинические исследования подтвердили, что экстракт горького апельсина, сам по себе или в сочетании с другими ингредиентами, в том числе с кофеином, действительно ускоряет метаболизм. Люди, принимавшие эти препараты 6—12 недель, сбросили несколько килограммов. Рекордное значение, примерно шесть с половиной килограммов, достигнуто, когда прием экстракта сочетался с диетой и физическими упражнениями.

У спортсменов, занимавшихся силовыми упражнениями, 100 мг п-синефрина в день ускоряли обмен веществ и повышали выносливость. Атлеты смогли увеличить тренировочную нагрузку примерно на 10%.

Казалось бы, используй и радуйся, однако на пути любителей горького апельсина встало серьезное физиолого-юридическое препятствие.

Своей структурой п-синефрин напоминает алкалоид эфедрин. Эфедрин и его изомеры связываются с разными типами адренорецепторов, в частности взаимодействие с α-адренорецепторами сужает сосуды, а взаимодействие с β-1-адренорецепторами стимулирует работу сердца. Поэтому эфедрин учащает пульс и повышает давление. Сходным образом действует и синтетический изомер п-синефрина – м-синефрин. Да и сам п-синефрин вызывает сердцебиение и гипертонию у крыс и мышей. Отсюда, естественно, последовал вывод о нежелательном побочном действии п-синефрина на людей. Зачем повышать давление тучным пациентам, которые всего-то хотели похудеть, или спортсменам, тягающим штангу?

В результате применение препаратов горького апельсина обросло большим количеством противопоказаний. Его экстракты и соки не рекомендуют гипертоникам, людям с болезнями щитовидной железы, почек, печени или сердца, психическими или эпилептическими заболеваниям, больным, принимающим определенные лекарства, детям и кормящим матерям. Жиросжигающие препараты с п-синефрином запретили Национальная ассоциация студенческого спорта, организующая спортивные соревнования в колледжах и университетах США и Канады, и Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов США — знаменитое FDA.

Однако специалисты утверждают, что произошла трагическая ошибка. Протоалкалоид п-синефрин — производное фенилэтиламина, а не фенилпропиламина, как эфедрин. Его гидроксильная группа находится в пара-положении фенольного кольца, а не в мета-положении, как у м-синефрина. Эти структурные различия меняют стереохимию, фармакокинетику, сродство к адренорецепторам и фармакологические свойства молекулы. Померанцевый п-синефрин довольно слабо взаимодействует с α- и β-1-адренорецепторами и практически не влияет на сердечно-сосудистую систему.  Но при этом он отлично взаимодействует с адренорецепторами β-3, которые не регулируют пульс и давление, зато повышают способность организма сжигать жир.

А как же эксперименты на животных? В данном случае они сослужили плохую службу: п-синефрин связывается с адренорецепторами грызунов раз в десять легче, чем с человеческими, и результаты, полученные на крысах, нельзя экстраполировать на людей. Возможной токсичности горького апельсина посвящено около 30 клинических исследований, и все они показали, что экстракты и п-синефрин не вредят сердечно-сосудистой системе, если соблюдать рекомендуемую дозировку.  Нежелательного влияния на ферменты печени, работу почек и биохимический состав крови исследователи также не обнаружили.

Вопрос о том, какую дозировку можно считать безвредной, остается открытым. Доказано, что можно без опаски принимать по 100 мг п-синефрина ежедневно. Если сочетать его с кофеином, как делают многие, здоровью не повредят 70 мг п-синефрина и 400 мг кофеина. Можно для подстраховки принимать эти вещества в разное время.

Помимо исследований, подтверждающих безопасность п-синефрина, есть еще опыт миллионов людей, которые ежедневно глотают экстракт горького апельсина, пьют цитрусовые соки, содержащие по 20—25 мг п-синефрина на стакан (240 мл), и не жалуются на сердце, почки, печень или щитовидную железу. Однако более высокие дозировки могут быть вредны. Некий человек, приняв 500 мг п-синефрина, почувствовал сильное сердцебиение. К сожалению, остался неизвестным полный состав пищевой добавки, которую он использовал. Так что проблема безопасности горького апельсина ждет окончательного решения.

Кстати, о дозах. Существует синтетический п-синефрин, представляющий собой смесь L- и D-изомеров, а в горьком апельсине вещество присутствует в виде L-изомера.  Поскольку D-изомер малоактивен, синтетический п-синефрин обладает примерно половинной активностью натурального.

Возможно, п-синефрин связывается не только с адренорецепторами. Известно, что он взаимодействует с рецептором нейромидина, который находится в гипоталамусе и регулирует, в том числе, аппетит и энергетический баланс. Но эти данные получены на клеточной культуре. В организме п-синефрин должен преодолеть гематоэнцефалический барьер, чтобы добраться до гипоталамуса, и способен ли он на это, неизвестно.

В традиционной китайской медицине водный экстракт померанца используют для лечения депрессии, для чего смешивают с экстрактами плодов гардении жасминовидной и коры лекарственной магнолии. Снадобье называется Чжи-Цзы-Хоу-По, в клинике его не тестировали, только на крысах, им помогает.

Обычно в качестве антидепрессанта и успокоительного средства используют не экстракт, а эфирное масло горького апельсина. Его получают гидродистилляцией свежих продуктов: кожуры, листьев и цветков (масло из цветков называется нероли). Это горькая, очень ароматная жидкость. Масло, в отличие от экстракта, состоит преимущественно из летучих веществ. Основное летучее вещество нероли — линалоол, масло из листьев богато линалилацетатом. Масло кожуры содержит d-лимонен, d-линалоол, N-ацетилоктопамин, гамма-аминомасляную кислоту и другие компоненты. Летучие вещества эфирного масла влияют на центральную нервную систему — гипоталамус, гиппокамп и обонятельную борозду, — снижают давление, расслабляют и успокаивают.

Эти свойства проверили в нескольких двойных слепых исследованиях, проведенных в разных странах. Эфирные масла померанца снижают тревожность пациентов, ожидающих малоприятной манипуляции: приема у зубного врача, операции на ноге под общим наркозом, аспирации (отбора пробы) костного мозга. Они успокаивают женщин во время первых родов и пребывающих в больнице мужчин. Успокоение обычно сопровождается снижением давления, пульса и частоты дыхания. Нежелательных побочных эффектов исследователи не наблюдали.

Масло применяли по-разному: распыляли в воздухе, вдыхали, клали под нос роженице пропитанную маслом марлю, даже глотали.

Что касается обезболивания, масло не сработало, увы. У пациентов, томящихся в приемной у стоматолога, зубы не стали болеть меньше, хотя страдальцы и успокоились. Что интересно, далеко не все оценили запах распыленного в приемной масла. Некоторые пациенты вообще не обратили на него внимания.