Ядом — по туберкулезу

Курамшин А.И.
(«ХиЖ», 2019, №8)

pic_2019_08_10-1.jpg

Соединения, выделенные из яда D. Melici. Они очень похожи, но цвет и свойства разные. Левое — красное, правое — синее

Из яда скорпиона выделили два соединения, которые могут стать антибиотиками нового поколения. Что особенно приятно — для получения этих соединений не придется «доить» скорпиона, поскольку химики придумали схему синтеза этих перспективных веществ (Proc. Natl. Acad. Sci. USA, 2019).

Одна из самых дорогих жидкостей на Земле — яд скорпиона, один миллилитр стоит около 10 тыс. долларов. Этот нейротоксин может вызвать сильнейший анафилактический шок у человека. Яд добывают вручную, «дойкой» скорпионов, которых разводят на специальных фермах. Интерес к разведению скорпионов растет, поскольку в последние годы исследователи выделили из яда скорпиона вещества, которые могут стать противовоспалительными или противомикробными препаратами. А на основе белка хлоротоксина, выделенного из яда, разрабатывают противоопухолевый препарат.

Сегодня на фермах разводят разные виды скорпионов, однако самый изученный — желтый скорпион Leiurus quinquestriatus. Большинство соединений, которые выделяют из яда, — это белки или пептиды. Биохимики Луриваль Поссани из Национального автономного университета Мексики и Ричард Зар из Стэнфорда взялись исследовать яд малоизученного мексиканского скорпиона (Diplocentrus melici). Именно там они обнаружили два алкалоида с противомикробными свойствами.

Открытие началось с загадочного наблюдения — Поссани заметил, что яд D. melici, постояв на воздухе, меняет цвет с белого на темно-красный. При ближайшем рассмотрении в яде нашлось два соединения, меняющих окраску. Исследователи не смогли определить строение веществ и обратились за помощью к коллеге в Стэнфорд — к Ричарду Зару. Поссани уже сотрудничал с ним — вместе они определяли химический состав яда еще одного вида скорпиона — Megacormus gertschi, о чем рассказали в «Journal of Natural Products» в 2018 году.

Поскольку яд дорогой и получать его непросто, у исследователей оказалось всего 0,5 мкл для работы (для сравнения — за один укус обычный комар выпивает 2 – 5 мкл крови). После того как яд покраснел на воздухе, из него убрали белки и выделили два твердых вещества бензохиноновой структуры — одно красного цвета, другое — синего. Оказалось, что это практически идентичные вещества, просто в структуре одного есть метоксильная группа (–OCH3), а у другого — метилмеркаптановая (–SCH3).

Исследователям удалось выделить из яда лишь небольшое количество соединений, которого явно не хватало, чтобы изучить их подробнее и проверить биологическую активность. К счастью, вещества оказались довольно простыми, поэтому исследователи быстро наладили их синтез и продолжили изучать свои находки.

Усилия исследователей были вознаграждены. Оказалось, что красный бензохинон убивает наиболее патогенный стафилококк (Staphylococcus aureus), а синий — расправляется с возбудителем туберкулеза (Mycobacterium tuberculosis), в том числе и со штаммом с множественной лекарственной устойчивостью. Кстати, это вещество испытали на мышах и убедились, что оно не повреждает эпителий их легких. На самом деле новые антибактериальные препараты найти не так просто, даже очень перспективные на первых этапах исследования потом отпадают по тем или иным причинам. Будем надеяться, что эти вещества когда-нибудь станут препаратами, но миллионы людей так никогда и не узнают красивой истории, связанной с их открытием.



Эта статья доступна в печатном номере "Химии и жизни" (№ 8/2019) на с. 10.

123

Разные разности

26.01.2021 16:00:00

Развитие ИИ привело к очень интересному явлению — так называемым глубоким выдумкам, или по-английски deepfake. О современном положении дел и об отношении общества к этому явлению рассказано в недавней статье Ахмеда Саифуддина из Наньянского технологического университета в Сингапуре

>>
11.01.2021 16:00:00

…предложена методика построения электрофизической модели верхнего слоя грунта Луны на основе данных о его минералогическом составе и диэлектрических свойствах…

…масса всего, что сделано человеком, превысила суммарный вес всех живых существ на планете…

…в сельских районах жарких стран можно стерилизовать инструменты в автоклавах с помощью солнечного тепла…



>>
29.12.2020 14:00:00

Пандемия КОВИД-19 уже к июлю 2020 года обошлась мировой экономике в 6—16 триллионов долларов. А к четвертому кварталу 2021 года потери только США превысят 16 триллионов. Всех этих потерь можно было избежать, проведя комплекс понятных специалистам мероприятий.

>>
23.12.2020 16:00:00

В мире политики установилась новая норма: победитель выходит с перевесом в считаные доли процентов голосов. Какой механизм может лежать в основе такого электорального равенства? Многие социологи ломали головы, но вот за дело взялись профессиональные физики, и всё стало на место.

>>
07.12.2020 17:00:00

…впервые получены доказательства изменения вида черной дыры с течением времени…

…криоэлектронная микроскопия теперь позволяет получить структуру белка с атомарным разрешением…

…самки китовых акул растут медленнее, чем самцы, но в конце концов вырастают крупнее; особи длиной более 12 метров — преимущественно самки…

>>