Ядом — по туберкулезу

Курамшин А.И.
(«ХиЖ», 2019, №8)

pic_2019_08_10-1.jpg

Соединения, выделенные из яда D. Melici. Они очень похожи, но цвет и свойства разные. Левое — красное, правое — синее

Из яда скорпиона выделили два соединения, которые могут стать антибиотиками нового поколения. Что особенно приятно — для получения этих соединений не придется «доить» скорпиона, поскольку химики придумали схему синтеза этих перспективных веществ (Proc. Natl. Acad. Sci. USA, 2019).

Одна из самых дорогих жидкостей на Земле — яд скорпиона, один миллилитр стоит около 10 тыс. долларов. Этот нейротоксин может вызвать сильнейший анафилактический шок у человека. Яд добывают вручную, «дойкой» скорпионов, которых разводят на специальных фермах. Интерес к разведению скорпионов растет, поскольку в последние годы исследователи выделили из яда скорпиона вещества, которые могут стать противовоспалительными или противомикробными препаратами. А на основе белка хлоротоксина, выделенного из яда, разрабатывают противоопухолевый препарат.

Сегодня на фермах разводят разные виды скорпионов, однако самый изученный — желтый скорпион Leiurus quinquestriatus. Большинство соединений, которые выделяют из яда, — это белки или пептиды. Биохимики Луриваль Поссани из Национального автономного университета Мексики и Ричард Зар из Стэнфорда взялись исследовать яд малоизученного мексиканского скорпиона (Diplocentrus melici). Именно там они обнаружили два алкалоида с противомикробными свойствами.

Открытие началось с загадочного наблюдения — Поссани заметил, что яд D. melici, постояв на воздухе, меняет цвет с белого на темно-красный. При ближайшем рассмотрении в яде нашлось два соединения, меняющих окраску. Исследователи не смогли определить строение веществ и обратились за помощью к коллеге в Стэнфорд — к Ричарду Зару. Поссани уже сотрудничал с ним — вместе они определяли химический состав яда еще одного вида скорпиона — Megacormus gertschi, о чем рассказали в «Journal of Natural Products» в 2018 году.

Поскольку яд дорогой и получать его непросто, у исследователей оказалось всего 0,5 мкл для работы (для сравнения — за один укус обычный комар выпивает 2 – 5 мкл крови). После того как яд покраснел на воздухе, из него убрали белки и выделили два твердых вещества бензохиноновой структуры — одно красного цвета, другое — синего. Оказалось, что это практически идентичные вещества, просто в структуре одного есть метоксильная группа (–OCH3), а у другого — метилмеркаптановая (–SCH3).

Исследователям удалось выделить из яда лишь небольшое количество соединений, которого явно не хватало, чтобы изучить их подробнее и проверить биологическую активность. К счастью, вещества оказались довольно простыми, поэтому исследователи быстро наладили их синтез и продолжили изучать свои находки.

Усилия исследователей были вознаграждены. Оказалось, что красный бензохинон убивает наиболее патогенный стафилококк (Staphylococcus aureus), а синий — расправляется с возбудителем туберкулеза (Mycobacterium tuberculosis), в том числе и со штаммом с множественной лекарственной устойчивостью. Кстати, это вещество испытали на мышах и убедились, что оно не повреждает эпителий их легких. На самом деле новые антибактериальные препараты найти не так просто, даже очень перспективные на первых этапах исследования потом отпадают по тем или иным причинам. Будем надеяться, что эти вещества когда-нибудь станут препаратами, но миллионы людей так никогда и не узнают красивой истории, связанной с их открытием.



Эта статья доступна в печатном номере "Химии и жизни" (№ 8/2019) на с. 10.

123

Разные разности

23.06.2021 17:00:00

Оказывается, консолидацию разрозненных экстремистов в организованную группу можно отследить по динамике нарастания определенного содержания в Сети: ее удалось описать единым уравнением, используемым в физике при изучении морских волн.

>>
16.06.2021 16:00:00

…летучие мыши живут в пространстве, где расстояния измеряются временем, например – насекомое находится в девяти миллисекундах, а не в полутора метрах…

…совместные усилия программного обеспечения и нейронного интерфейса позволяют преобразовать мысленный процесс написания текста парализованными пациентами в текст на экране компьютера

… раны у мышей заживают почти на треть быстрее при внесении бета-изоформы очищенного рекомбинантного белка теплового шока

>>
08.06.2021 17:00:00

Когда-то считалось, что к гербицидам сплошного действия не сможет приспособиться ни один сорняк. Сегодня же быстрорастущий и устойчивый амарант Палмера наносит огромный урон урожаю.

>>
01.06.2021 16:00:00

Солнечные опреснительные установки постоянно совершенствуются. Очередная перспективная идея принадлежит китайским специалистам из Шанхайского университета во главе с Чан Чао.

>>
24.05.2021 17:00:00

…муравьи реагируют на социальную изоляцию почти как люди…

…при падении астероидов размером порядка десяти километров в океан воздействие на атмосферу Земли будет не менее сильным, чем при падении на сушу…

…даже если вы не верите в конспирологичнские теории, они заставляют вас усложнять стратегию поведения…

>>